Доступные обезболивающие средства: эфиры и амиды

Все местно-анестезирующие средства похожи по химическому строению. В их состав входят гидрофобная ароматическая группа, гидрофильная аминогруппа и промежуточная эфирная либо амидная цепь. Для пациентов важно, что сложные эфиры менее стабильны в растворах, чем амидные анестетики, их метаболитом является парааминобензойная кислота, поэтому при их использовании чаще возникает аллергическая реакция²⁶.

Как работают анестетики – эфиры и амиды?

Во время болезненных процедур, предполагающих надрез, надавливание, повышение температуры и другие способы воздействия, происходит раздражение нервных окончаний. Оно объясняется волнообразным движением ионов натрия. Если раздражение сильное и выше индивидуального порога чувствительности, человек ощущает боль.

Боль является важной защитной реакцией, сигналом об опасности. Чувствуя ее, человек рефлекторно одергивается, чтобы прекратить контакт с источником болевых ощущений. Но во время инвазивных процедур ее приходится терпеть или использовать анестетики (эфиры и амиды), чтобы снизить ее.

Обезболивающие препараты не дают чувствительным рецепторам возбуждаться или блокируют проведение импульса к ЦНС. Механизм действия местных анестетиков (эфиров и амидов) основывается на их способности проникать в клетку и закрывать ионные натриевые каналы изнутри, не давая тем самым ионам натрия входить в клетку. Это приводит к тому, что возбуждение по нервному волокну не проходит, а чувство боли не возникает или притупляется. При этом человек остается в сознании.

Эфирные местные анестетики

К группе эфирных анестетиков относят такие вещества:

• Тетракаин (дикаин). Входит в состав гелей, кремов, мазей, применяется в виде 0,5-2% раствора для поверхностной анестезии неповрежденной кожи. Обладает высокой токсичностью (в 2 раза больше, чем у кокаина, в 10 раз выше, чем у новокаина). Из-за сосудорасширяющей способности дополняется вазоконстрикторами для снижения риска интоксикации. Запрещается применять вещество на детях до 10 лет⁴⁷. В настоящее время в РФ не зарегистрирован ни один лекарственные средства с тетракаином в виде раствора, крема или мази для обезболивания кожи⁵⁰.
• Новокаин (прокаин). Попадая в организм гидролизуется на диэтиламиноэтанол и парааминобензойную кислоту. Из-за этого он часто становится причиной аллергии. Вещество обладает малой токсичностью, но противопоказано больным с анемией, заболеваниями печени. Интоксикация выражается в том, что человека тошнит, понижается АД, кружится голова, повышается потливость. Обезболивающий эффект от новокаина непродолжительный (всего 15-20 минут) и слабый. Кроме того, этот эфирный анестетик не имеет зарегистрированного показания для поверхностной анестезии^{48, 50}.
• Анестезин (бензокаин). Нерастворим в воде. При поверхностном обезболивании его используют в виде 5-20% масляного либо глицеринового раствора, 5-10% мази. Анестезин был первым синтетическим анестетиком, изобретенным в 1895 г. Применяется при заболеваниях кожных покровов, сопровождаемых зудом^49,26. В России нет местных анестетиков с анестезином, зарегистрированных для обезболивания кожи перед болезненными процедурами.

Особенностью сложноэфирной связи является ее быстрое разрушение в тканях, поэтому действие обезболивающих средств этой группы непродолжительное по сравнению с амидами.

Местные анестетики амидной группы

Для обезболивания могут использоваться такие амидные анестетики:

• Мепивакаин. По действию схож с лидокаином, но не расширяет сосуды. Его можно применять без добавления вазоконстриктора, что дает возможность использовать его даже при обезболивании пациентов с сердечно-сосудистыми и эндокринными нарушениями. Мепивакаин не используется для поверхностной анестезии, так как плохо проникает в ткани.
• Лидокаин. Обладает рН 7,8. Хорошо абсорбируется. Используется в проводниковой, инфильтрационной анестезии в виде 2% раствора, а также в аппликационном обезболивании в виде спреев, кремов, мазей, гелей. Расширяет сосуды. Относится к препаратам со средней мощностью обезболивания. Не рекомендуется использовать его людям с болезнями печени, пациентам, употребляющим бета-адреноблокаторы ввиду риска гипотензии, брадикардии. В РФ для обезболивания кожи зарегистрированы спрей лидокаина различных производителей, кремы Акриол Про и Эмла⁵⁰. Последние 2 обезболивающих препарата, помимо лидокаина, имеют в своем составе еще один анестетик – прилокаин⁷.
• Прилокаин. По действию похож на лидокаин, но отличается меньшим анестезирующим эффектом и меньшей токсичностью. Редко вызывает аллергию. При передозировке (применении более 400 мг средства за раз) способен повысить метгемоглобин в крови. В РФ для обезболивания кожи он зарегистрирован только в комбинированных средствах с лидокаином⁵⁰.
• Комбинация лидокаин + прилокаин. В России доступно 2 обезболивающих средства с такой комбинацией, одним из которых является Акриол Про. Данная комбинация в эмульсиии показала бОльшую эффективность по сравнению с препаратами, содержащими только лидокаин²⁶.

При сравнении эфирных и амидных анестетиков последние, конечно, выигрывают, но это не значит, что их можно использовать бесконтрольно. Всегда необходимо проверять, нет ли у пациента аллергии на действующие вещества обезболивающего препарата. Также необходимо соблюдать рекомендованную дозировку, время, в течение которого следует держать препарат на коже, следить за реакцией организма на него.

Акриол Про – если важны качество, эффективность и цена

Акриол Про содержит анестетики группы амидов. Крем обладает следующими преимуществами:

• хорошо впитывается и проникает через интактную кожу;
• имеет доказанный результат анестезии кожных покровов;
• при его использовании минимален риск возникновения аллергии²⁶.

Действующими компонентами крема являются лидокаин и прилокаин. Производитель создал состав, в котором эти компоненты присутствуют в пропорции 1:1. Это оптимальное соотношение данных анестетиков²⁷.

Эутектическая смесь на основе 2,5% прилокаина и 2,5% лидокаина обладает достаточно высокой концентрацией действующих веществ в каждой жировой капле для преодоления липофильных слоев кожи (80% анестетика в каждой капле средства)²⁶.

Оптимальная концентрация анестезирующих веществ позволяет снизить риск возникновения токсических реакций, если соблюдается рекомендуемая доза⁷. Акриол Про – доступный по цене препарат, его легко найти в аптеке.