Доступные обезболивающие средства: эфиры и амиды

Все местно-анестезирующие средства похожи по химическому строению. В их состав входят гидрофобная ароматическая группа, гидрофильная аминогруппа и промежуточная эфирная либо амидная цепь. Для пользователей важно, что эфиры менее стабильны в растворах, чем амиды, их метабоитом является парааминобензойная кислота, поэтому при их использовании чаще возникает аллергическая реакция26.

Доступные обезболивающие средства эфирного типа

Доступные обезболивающие средства эфирного типа

К эфирам относят такие вещества, как:

  • Тетракаин (дикаин). Входит в состав гелей, кремов, мазей, применяется в виде 0,5-2% раствора для топической анестезии неповрежденной кожи. Обладает высокой токсичностью (в 2 раза больше, чем у кокаина, в 10 раз выше, чем у новокаина). Из-за сосудорасширяющей способности дополняется вазоконстрикторами для снижения риска интоксикации. Запрещается применять вещество на детях до 10 лет47. В настоящее время в РФ не зарегистрирован ни один раствор тетракаина, крем или мазь для обезболивания кожи50.
  • Новокаин (прокаин). Попадая в организм гидролизуется на диэтиламиноэтанол и парааминобензойную кислоту. Из-за этого он часто становится причиной аллергии. Вещество обладает малой токсичностью, но противопоказано больным с анемией, заболеваниями печени. Интоксикация выражается в том, что человека тошнит, понижается АД, кружится голова, повышается потливость. Эффект от новокаина непродолжительный – всего 15-20 минут. Эффект обезболивания кожи от новокаина слабый, кроме того, он также не имеет зарегистрированного показания для поверхностной анестезии48, 50.
  • Анестезин (бензокаин). Нерастворим в воде. При поверхностном обезболивании его используют в виде 5-20% масляного либо глицеринового раствора, 5-10% мази. Анестезин был первым синтетическим анестетиком, изобретенным в 1895 г. Применяется при заболеваниях кожных покровов, сопровождаемых зудом49,26. В России нет препаратов, зарегистрированных для обезболивания кожи перед болезненными процедурами.

Амидные анестетики

В анестезии могут использоваться такие доступные обезболивающие средства амидного типа:

  • Лидокаин. Обладает рН 7,8. Хорошо абсорбируется. Используется в проводниковой, инфильтрационной анестезии в виде 2% раствора, а также в аппликационном обезболивании в виде спреев, кремов, мазей, гелей. Расширяет сосуды. Относится к препаратам со средней мощностью обезболивания. Не рекомендуется использовать его людям с болезнями печени, пациентам, употребляющим бета-адреноблокаторы ввиду риска гипотензии, брадикардии. В РФ для обезболивания кожи зарегистрированы спрей лидокаина различных производителей, кремы Акриол Про и Эмла50. Последние 2 препарата, помимо лидокаина, имеют в своем составе еще один анестетик – прилокаин7.
  • Прилокаин. По действию похож на лидокаин, но отличается меньшим анестезирующим эффектом и меньшей токсичностью. Редко вызывает аллергию. При передозировке (применении более 400 мг средства за раз) способен повысить метгемоглобин в крови. В РФ для обезболивания кожи он зарегистрирован только в комбинированных средствах с лидокаином50.
  • Комбинация лидокаин + прилокаин. В России доступно 2 препарата с такой комбинацией, одним из которых является Акриол Про. Данная комбинация в эмульсиии показала бОльшую эффективность по сравнению с препаратами, содержащими только лидокаин26.

 

Акриол Про – если важны качество, эффективность и цена

Акриол Про содержит анестетики амидной группы. Крем обладает следующими преимуществами: хорошо впитывается и проникает через интактную кожу, имеет доказанный результат анестезии кожных покровов, при его использовании минимален риск возникновения аллергии26.

Действующими компонентами крема являются лидокаин и прилокаин. Производитель создал состав, в котором эти компоненты присутствуют в пропорции 1:1.  Это оптимальное соотношение данных анестетиков27. Эутектическая смесь на основе 2,5% прилокаина и 2,5% лидокаина обладает достаточно высокой концентрацией действующих веществ в каждой жировой капле для преодоления липофильных слоев кожи (80% анестетика в каждой капле средства)26. Оптимальная концентрация анестезирующих веществ позволяет снизить риск возникновения токсических реакций, если соблюдается рекомендуемая доза7. Акриол Про – доступный по цене препарат, его легко найти в аптеке.